OPIOIDES
Un opioide es
cualquier agente endógeno que se une a receptores opioides situados
principalmente en el sistema nervioso central y en el
tracto gastrointestinal.
Aunque el
término opiáceo es frecuentemente
utilizado para referirse a todas las drogas similares al opio, es más apropiado
limitar su alcance a los alcaloides naturales del opio y a sus derivados
semi-sintéticos. Hay tres grandes clases de sustancias opiáceas: alcaloides del opio,
tales como morfina (el opiáceo
prototípico) y codeína;
opiáceos semi-sintéticos, tales como heroína y oxicodona;
y opioides completamente sintéticos, tales como petidina y metadona,
que tienen una estructura no relacionada con los alcaloides del opio. El
término opioide se refiere únicamente a las sustancias endógenas con capacidad
para unirse a estos receptores, como las endorfinas,
las encefalinas o las dinorfinas.
Los opiáceos
se recetan frecuentemente por sus propiedades efectivas analgésicas de aliviar el
dolor.
HISTORIA
El
conocimiento de los efectos del opio y su uso con
finalidades terapéuticas, se remonta tiempo atrás, ya que los datos más claros
tienen lugar a partir de los siglos III y IV antes de Cristo: Hipócrates (460-366 a. C.)
se refiere a sus propiedades analgésicas con el lema "Divinum
opus est sedare dolores".
Se lo
consideró siempre como una medicación casi milagrosa, llegándose Paracelso a
considerarlo la "piedra de la inmortalidad".
En 1660, Thomas
Sydenham elaboró
la tintura de opio que lleva su nombre (Láudano de Sydenham),
acuñando la célebre frase : "entre
los remedios que Dios todopoderoso se ha dignado dar al hombre para aliviar sus
sufrimientos, ninguno es tan universal y eficaz como el opio".
Pero el
desarrollo más significativo en la historia del uso del opio, aconteció cuando
en 1803, F.W. Sertümer -- químico alemán -- logra aislar el alcaloide principal del
opio, denominándolo morfina,
en relación con Morfeo,
el mitológico Dios de los ensueños.
A partir de
este descubrimiento, rápidamente acontecieron otros: la codeína en 1832 por
Robiquet, la papaverina por Merck en
1848. Comienza entonces a partir de allí a difundirse en el mundo médico el uso
de los alcaloides puros en
reemplazo de los preparados del opio.
FARMACOLOGIA
Los opioides se unen a receptores opioides específicos en el sistema nervioso y otros tejidos. Existen tres clases principales de
receptores opioides: μ, κ, y δ (mu, kappa y delta), aunque se han descrito más
de diecisiete, incluyendo los receptores ε, ι, λ, y ζ (épsilon, iota, lambda y
zeta). Por el contrario, los receptores σ (Sigma) actualmente no son
considerados como opioides debido a que su activación no está reservada al
agonista inverso del opioide naloxona, no muestran alta afinidad por
los opioides clásicos, y son estereoselectivos para los isómeros dextro-rotatorios, mientras que los otros
receptores opioides son estereoselectivos para isómeros levorrotatorios. Además, hay tres subtipos de
receptores μ: μ1 y μ2,
y el recientemente descubierto μ3.
Los analgésicos opiáceos, como la morfina, se pueden administrar para
complementar la anestesia general, habitualmente en combinación con óxido
nitroso-oxígeno y un relajante muscular. Hay que tener precaución cuando se
administran dosis repetidas de analgésicos intraoperatorios, porque la
depresión respiratoria puede persistir durante el período postoperatorio.
La naloxona,
un antagonista opiáceo específico, revierte de manera inmediata esta depresión
respiratoria, pero puede ser necesario repetir la dosis. También se debe
disponer de otras medidas de reanimación. Es importante recordar que la
naloxona también antagoniza el efecto analgésico de los
opiáceos.
El paracetamol y
los antiinflamatorios no
esteroides pueden ser alternativas (o adyuvantes) útiles para el
alivio del dolor postoperatorio; no alteran la respiración ni la motilidad
gastrointestinal.
Para más información sobre los analgésicos
opiáceos, véase la sección 2.2; para el paracetamol y antiinflamatorios no
esteroides, véase la sección 2.1.
Analgésicos opiáceos
Morfina
Fármaco sujeto a vigilancia internacional por parte de la Convención
Única sobre Fármacos Narcóticos (1961)
|
Inyección (Solución para inyección), morfina (como
clorhidrato o sulfato) 10 mg/ml, ampolla 1 ml
Indicaciones: adyuvante en cirugía mayor; analgesia
postoperatoria; dolor, infarto de miocardio, edema agudo de pulmón (sección
2.2)
Contraindicaciones: depresión respiratoria aguda; hipertensión
intracraneal, lesión o tumor cerebral; alteración hepática grave (Apéndice 5);
insuficiencia corticoadrenal; hipotiroidismo; trastornos convulsivos;
alcoholismo agudo, delirium tremens; diverticulitis y otras
enfermedades espásticas de colon; cirugía reciente de vías biliares; diarrea
por toxinas
Precauciones: asma, enfisema, o insuficiencia cardíaca
secundaria a enfermedad pulmonar crónica; capacidad para mantener la vía aérea;
si se utiliza en el cólico biliar, se requiere un antiespasmódico; alteración
renal (Apéndice 4); gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); sobredosificación: sección
4.2.2; interacciones: Apéndice
1
Posología:
Premedicación, por inyección subcutánea o
intramuscular 1 hora antes de la cirugía, ADULTOS 150-200
microgramos/kg; por inyección intramuscular 1 hora antes de la
cirugía, NIÑOS 50-100 microgramos/kg
Analgesia intraoperatoria, por inyección
intravenosa, ADULTOS y NIÑOS 100 microgramos/kg, repetidos cada 40-60
minutos según las necesidades
Analgesia postoperatoria, por inyección
intramuscular, ADULTOS 150300 microgramos/kg cada 4 horas, NIÑOS 100-200
microgramos/kg; o por infusión intravenosa ADULTOS 8-10 mg
durante 30 minutos, después 2-2,5 mg/hora
Efectos adversos: depresión respiratoria; anorexia, náusea,
vómitos, estreñimiento; euforia, mareo, somnolencia, confusión, cefalea;
sequedad de boca; espasmo de vías urinarias y biliares; depresión circulatoria,
hipotensión, bradicardia, palpitaciones; miosis; reacciones alérgicas;
dependencia física
Antagonistas opiáceos
Naloxona, clorhidrato
Inyección (Solución para inyección), clorhidrato de
naloxona 400 microgramos/ml, ampolla 1 ml
Indicaciones: contrarresta la depresión respiratoria
inducida por los opiáceos durante la anestesia; sobredosis por opiáceos (véase
también la sección 4.2.2)
Precauciones: dependencia a los opiáceos; enfermedad
cardiovascular
Posología:
Depresión respiratoria inducida por opiáceos, por
inyección intravenosa, ADULTOS 100-200 microgramos, repetidos cada 2-3
minutos para obtener la respuesta deseada; NIÑOS inicialmente 10
microgramos/kg, si no responde se prosigue con 100 microgramos/kg
Depresión respiratoria inducida por opiáceos en el
nacimiento, por inyección subcutánea, intramuscular o intravenosa,
NEONATOS 10 microgramos/kg inmediatamente después del parto
Efectos adversos: náusea y vómitos; se ha descrito hipertensión
e hipotensión; insuficiencia ventricular izquierda; edema pulmonar;
convulsiones; arritmias como taquicardia o fibrilación ventricular, sobre todo
en cardiopatía preexistente
Efectos secundarios de
los opioides
No todas las personas tienen efectos secundarios
por los opioides. Los efectos secundarios más comunes usualmente son
somnolencia, estreñimiento, náuseas y vómitos. Algunas personas también podrían
experimentar mareos, picazón, efectos mentales (por ejemplo: pesadillas,
confusión, alucinaciones), respiración lenta o superficial, o dificultad para
orinar.
Ø Somnolencia
Ø Estreñimiento
Ø Náuseas y vómitos
Algunas personas piensan que son alérgicas si
presentan náuseas tras haber tomado algún medicamento opioide. Las náuseas y
los vómitos por sí solos usualmente no son reacciones alérgicas. Sin embargo,
un sarpullido junto con náuseas y vómitos sí puede ser una reacción alérgica.
Si esto ocurre, deje de tomar la medicina y llame a su médico de inmediato. Si
usted presenta inflamación en su garganta, urticaria (erupciones en la piel que
generan picazón) o dificultad para respirar, acuda por atención médica
inmediatamente.
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